シスペラ

＜メラニン形成経路に対する効果＞

① チロシン水酸化阻害（チロシナーゼ）
② ドーパの酸化阻害（ドーパオキシダーゼ）
③ インドールの重合化阻害（ペルオキシダーゼ）
④ 鉄及び銅イオン（チロシナーゼの補酵素）反応停止を介するフェントン反応の阻害
⑤ ドーパオキシダーゼを阻害しドーパキノンの反応停止（経路からドーパキノンを除外）
⑥ 細胞中のグルタチオンを増加させ、ドーパキノンと反応することによりフェオメラニン生成経路を活性化、ユーメラニン生成経路を抑制
⑦ メラノソーム輸送の阻害
⑧ 強力な抗酸化作用により表層にある濃色メラニンを淡色メラニンに還元する

シミの素となるメラニンは、皮膚の表皮の基底膜にあるメラノサイトという細胞の中のメラノソームという小さな器官の中で、チロシンという物質が、何段階もの代謝経路を経て作られます。メラニンが作られたメラノソームは、メラノサイトから、表皮を構成しているケラチノサイトという場所に移動し、そこでメラニンを放出し、肌の色として、あるいは、偏って蓄積するとシミとして認識されます。メラノソーム内のメラニン生成経路は、様々な酵素が作用して進行します。シスペラは、このあらゆる酵素を阻害して、メラニンを作りにくくし、グルタチオンという成分を増やし、メラニンが黒色化しにくくします。さらに、メラニンを抱えたメラノソームがケラチノサイトに移行するのを阻止、つまり、皮膚の表面に行かないようにしています。またすでに皮膚の表面に存在するメラニンに対しては、強い抗酸化作用で、メラニンを淡色化する作用もあります。

簡単にまとめると、シスペラは、メラニンがシミになる過程を、あらゆるところで作用し、それゆえ強力にシミ、色素沈着の改善、発生抑止が可能だということです。メラニン形成経路に対し、これほど多段階的に影響を与える局所塗布薬は、ほかにはありません。

肝反病変のメラニン指標がCyspera®の使用で67%低下

システアミン5%配合クリーム対コントロールでの16週時点における肝斑病変のメラニン指標変化

Mansouri et al, 2015, BJD 173(1):209-217
プロトコール：表皮性肝斑患者50例を対象とする試験：16週間毎日塗布：（1）洗顔する、（2）30分後に塗布する、（3）3時間後に洗浄して落とす
注：P0=0.79:P8=0.001:P16=0.0001

良好な忍容性 — Cyspera®は生体適合性に優れているため、長期使用に適する。副作用はごくわずかである。

以下の場合に軽度から中等度の副作用が起こる

• 塗布直前の洗顔（1時間以上間隔をおくルールを遵守する必要がある）
• 長時間の曝露（推奨：15分）
• 他の薬剤との併用

以下を守れば、副作用は極めてまれになる

• 15分の曝露時間を遵守すること
• 洗顔からシステアミンの塗布まで1時間以上あけるルールを遵守すること

Farshi et al,2018,JDT 29:2,182-189
Study on 40 epidermal melasma patients
Daily application for 16 weeks:(1)wash face,(2)apply after 30min,(3)wash off after 3hours

※サイエンティスト社の日本語シスペラの資料より抜粋

すでに、シスペラは、欧米を中心にグローバルで展開されており、その有用性や安全性についてデータがあり、数多くの医学文献も発行されています。

あらゆる箇所に使用可能 — Cyspera®は色素沈着に伴うあらゆるアンメットニーズに対応

斑点状アミロイドーシスによる色素沈着過剰

使用前

12週間使用後

口唇の色素沈着過剰

使用前

19日使用後

化学療法後の色素沈着過剰

使用前

12週間使用後

前腕の色素沈着過剰

使用前

使用後

肝斑

使用前

8週間使用後

複雑な皮膚色異常

使用前

12週間使用後